MERKINNÄTRaloxifen (Raloksifeenihydrokloridia) on selektiivinen estrogeenireseptorin modulaattori (SERM), joka kuuluu bentsotiofeeni luokan yhdisteitä. Raloksifeenin biologiset vaikutukset välittyvät siis suureksi osaksi sitoutumalla estrogeenin reseptoreihin. Sitoutuminen johtaa aktivaation tiettyjen estrogeenisten reittejä ja saarto muut. Siten raloksifeeni on selektiivinen estrogeeni (SERM).
RALOXIFEN (RALISTA) OHJEET
Suositeltu annostus on yksi 60 mg: Raloxifen tabletti päivässä, joka voidaan antaa mihin aikaan päivästä tahansa ja aterioista riippumatta.
Annostus
Käytä lääkettä lääkärin määräämän.
Jos unohdat annoksen Raloxifen, jätä unohtunut annos väliin ja palaa takaisin normaaliin annosteluaikatauluun. Älä ota 2 annosta kerralla.
RALOXIFEN (RALISTA) VARASTOINTI
Säilytä Raloxifen 77 astetta F (25 ° C), tiiviisti suljetussa astiassa. Lyhyt säilytys lämpötilassa 59 ja 86 astetta F (15 ja 30 astetta C) on sallittua. Ei saa säilyttää lämpimässä, kosteus ja valo. Älä säilytä kylpyhuone. Pidä Raloxifen poissa lasten ulottuvilta ja pois lemmikkejä.
LISÄTIETOJA:
Vaikuttava aine: Raloksifeenia
Raloksifeeni vähentää luun resorptiota ja vähentää biokemiallisten luun premenopausaalitasolle alue. Nämä vaikutukset luuhun eivät ilmenee vähenemisenä seerumissa ja virtsassa Luun merkkiaineiden vähenemistä luuresorptiota radioisotooppitutkimusten kinetiikkatutkimusten, lisää luun mineraalitiheys (BMD) ja vähennykset murtumien esiintymistiheyttä. Raloksifeenilla myös vaikutuksia rasva-aineenvaihduntaan. Raloksifeeni vähentää kokonais-ja LDL-kolesterolipitoisuus, mutta ei lisää triglyseridipitoisuus. Se ei muuta yhteensä HDL-kolesterolin tasoa. Prekliiniset tiedot osoittavat, että raloksifeeni on estrogeeniantagonistin kohdun ja rintojen kudoksiin. Kliinisissä tutkimuksissa (kautta mediaani 42 kuukautta) mukaan raloksifeenilla puuttuu estrogeenin kaltaisia ??vaikutuksia kohdun ja rintojen kudosta.
Varoitukset / varotoimet
Raloxifen on vasta-aiheinen imettäville naisille tai naisille, jotka ovat tai voivat tulla raskaaksi. Se saattaa aiheuttaa vahinkoa sikiölle, kun sitä annetaan raskaana olevalle naiselle. Raloxifen on myös vasta-aiheinen naisilla, joilla on aktiivinen tai aiemmin ollut laskimotukoksia, mukaan lukien syvä laskimotukos, keuhkoveritulppa, verkkokalvon laskimotukos ja naisilla tiedetään olevan yliherkkiä raloksifeenille tai muiden ainesosien tablettia.
Laskimotromboemboliat
Kliinisissä tutkimuksissa raloksifeeniryhmässä oli suurentunut laskimotromboembolian (syvä laskimotukos ja keuhkoembolia). Muut laskimotukoksia saattaa myös esiintyä. Vähemmän vakava tapahtuma, pinnallinen tromboflebiitti, on myös raportoitu useammin raloksifeeniin. Suurin riski syvä laskimotukos ja keuhkoveritulppa tapahtuu ensimmäisten 4 kuukauden hoidon ja suuruus riski näyttää olevan samanlainen kuin ilmoitettu vaara käyttöön hormonikorvaushoito. Koska liikkumattomuus lisää riskiä laskimotukoksia riippumaton hoito, Raloxifen tulee keskeyttää vähintään 72 tuntia ennen ja sen aikana pitkäkestoista liikkumattomuutta (esim. post-kirurgiset elpymistä, pitkittynyt vuodelepo) ja Raloxifen hoito tulee aloittaa uudestaan ??vasta kun potilas on täysin avohoidossa. Lisäksi naiset ottaen Raloxifen tulee neuvoa liikkumaan säännöllisin väliajoin pitkän matkustamisen aikana. Riski-hyötysuhdetta tulisi harkita naisilla tromboembolisten taudin muista syistä, kuten sydämen vajaatoiminta, pinnallinen tromboflebiitti ja aktiivinen syöpä.
Kohdun limakalvon
Raloxifen ei ole liittynyt kohdun limakalvon proliferaatiota. Selittämätön kohtuverenvuoto olisi tutkittava kliinisen tarpeen mukaan.
Rinta
Raloxifen ei ole liittynyt rintojen suureneminen, rintojen kipu tai lisääntynyt riski sairastua rintasyöpään. Selittämätöntä rintojen poikkeavuus aikana esiintyvä Raloxifen hoidon olisi tutkittava.
Ollut rintasyöpä
Raloxifen ei ole riittävästi tutkittu naisilla, joilla on aiemmin ollut rintasyöpä.
Munuaisten vajaatoiminta
Koska vähäisiä määriä raloksifeenin ja eliminoituu virtsaan, tutkimuksessa potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta ei tehty. Osteoporoosin hoitoon ja ehkäisyyn tutkimuksissa raloksifeeni ja sen metaboliitin pitoisuutta naisten arvioitu kreatiniinipuhdistuma niinkin alhainen kuin 21 ml / min ovat samanlaisia ??naisia, joilla oli normaali kreatiniinipuhdistuma.
Maksan toimintahäiriö
Raloxifene tutkittiin, yhtenä annoksena, Child-Pugh-luokka maksakirroosipotilaista ja seerumin bilirubiiniarvo 0,6-2,0 mg / dl. Plasmassa raloksifeenille pitoisuudet olivat noin 2,5 kertaa suurempi kuin verrokeilla ja korreloi bilirubiinipitoisuuksiin. Turvallisuutta ja tehoa ei ole tutkittu tarkemmin maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla (ks. VAROITUKSET).
Raskaus
Raskaus Luokka X - Raloxifen ei saa käyttää naisilla, jotka ovat tai saattavat tulla raskaaksi.
Maidoneritys
Raloxifen ei pidä käyttää imettäville naisille. Ei tiedetä, onko raloksifeenille erittyy äidinmaitoon.
Pediatric Käytä
Raloxifen ei tulisi käyttää lapsipotilaille.
Iäkkäät
Osteoporoosin hoidossa oikeudenkäynti 7705 postmenopausaalisilla naisilla, 4621 naisten katsottiin geriatrisen (yli 65-vuotiaat). Näistä 845 naiset olivat yli 75-vuotias. Turvallisuutta ja tehoa vanhempien ja nuorempien postmenopausaalisilla naisilla osteoporoosin hoitotukimuksessa näytti olevan vertailukelpoisia.
Käyttö Miehet
Turvallisuutta ja tehoa ei ole tutkittu miehillä.
Turvallisuutta raloksifeenille osteoporoosin hoidossa arvioitiin suuri (7705 potilasta) monikansalliset lumekontrolloidussa tutkimuksessa. Yleiset haittavaikutukset katsotaan liittyvän raloksifeenihoidon olivat kuumia aaltoja ja jalkakrampit. Suurin osa haittavaikutuksista esiintyy tutkimuksen aikana olivat lieviä eivätkä yleensä vaadi hoidon lopettamista. Näitä haittavaikutuksia olivat infektiot, migreeni, pahoinvointi, lihaskivut, unettomuus, ihottuma, sidekalvotulehdus, emätintulehdus.
Lisätietoja
Vaaratilanteiden yliannostuksesta ihmisellä ei ole raportoitu. Vuonna 8 viikkoa kestäneessä tutkimuksessa 63 postmenopausaalisilla naisilla, raloksifeeniannoksesta HCl 600 mg / vrk turvallisesti siedetty. Ei kuolleisuuteen yhden suun kautta rotilla tai hiirillä 5000 mg / kg (810 kertaa ihmisen rotille ja 405 kertaa ihmisen annos hiirille perustuu pinta-ala, mg / m 2) tai apinoilla 1000 mg / kg (80 kertaa AUC ihmisellä). Ei ole erityistä vastalääkettä raloksifeenilla.